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药物剂型不同疗效各异
加入时间:2008/9/9 浏览次数:3885

剂型不同 疗效各异

    同一药物,剂型不同,其药理作用不同。有少数药物由于应用的剂型不同,其药理作用完全不同。例如:硫酸镁注射吸收后可抑制中枢神经,松弛骨骼肌,同时有镇静及降低颅内压等作用,口服可用来导泻,外用则可消炎止痛;甘油外用有吸湿、保湿作用,使局部组织软化,直肠给药可用于治疗便秘,与抗坏血酸钠配成复方注射剂静脉给药可降低眼压,加等量生理盐水口服即为脱水剂;酒石酸锑钾制成注射剂用于治疗血吸虫病,但少量口服(复方甘草合剂)则可祛痰。

  同一药物,剂型不同,其作用的快慢、强度、持续时间不同。氨茶碱为支气管扩张药,它可以制成注射剂、片剂、栓剂、长效制剂等几种不同的剂型。注射剂是速效的,适宜于哮喘发作时应用;栓剂直肠给药,避免了氨茶碱对胃肠道的刺激,减少了心率增快的副作用,且吸收较快,维持药效时间较长;缓释片剂可维持药效达8~12小时,保持血药浓度平稳,避免峰谷现象,减少服药次数,使哮喘患者免于夜间服药。此外,硝酸甘油药膜在体内起效时间比片剂快3倍。

  同一药物,剂型不同,其副作用、毒性强度不同。吲哚美辛(消炎痛)开始用于临床时为片剂,其每日剂量为200~300毫克,消炎镇痛作用虽然好,但副作用也多,如头痛、失眠、呕吐、耳鸣、胃出血等。其主要原因是片剂在保存中逐渐硬化而影响崩解度,所以吸收量很低,生物利用度差,如果加大剂量副作用就更大。如制成栓剂给药,就可以避免药物直接作用于胃肠黏膜引起的一系列胃肠反应,特别是对于长期使用者更为安全。

  同一药物,制成不同剂型、规格时,其疗效各异。肠溶阿司匹林0.3克/片,有解热、镇痛、抗风湿作用,而0.025克/片则能抑制血小板聚集,降低血小板黏附率,阻止血栓形成。

  同一药物,制成同一剂型,由于处方组成及制备工艺不同,作用快慢及副作用等也会不同。比如阿司匹林栓剂、红霉素片、四环素片由于不是同一厂家的产品,或不是同一批号的产品,其微粒大小、原料晶型、赋形剂和辅料的种类和用量、包衣材料以及工艺条件不同,都会导致生物利用度的明显差异,影响药品的疗效。再比如灰黄霉素微粉化可使其体内溶解速率加快,胃肠道吸收量增多,疗效增加一倍。

  总之,药物剂型的选择至关重要。药物本身是决定疗效的关键,但其剂型对其疗效的发挥和毒副作用的控制,还是起着至关重要的作用。

 
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